Um dos segredos para uma vida saudável é ter boas noites de sono. É durante o sono que o nosso organismo exerce as suas principais funções restauradoras, como a reparação dos tecidos, o crescimento muscular e a síntese de proteínas. Durante este momento, é possível repor energias e regular o metabolismo, fatores essenciais para manter corpo e mente saudáveis e prevenir o aparecimento de doenças cronicas. Dormir é também importante para a regulação do apetite, pois regula as hormonas relacionadas com o stress (cortisol), ajudando no controlo do peso e dos níveis de glicose no sangue.

Quantas horas por dia deveríamos dormir?

As necessidades de sono variam de pessoa para pessoa, no entanto, existem valores médios definidos em função da idade (tabela 1). Por exemplo, no caso de adultos, os especialistas recomendam em média 7 a 8 horas de sono por dia em horários regulares e sem interrupções.

Tabela 1: Horas recomendadas de sono em função da idade (1)

Infelizmente, em vários momentos da nossa vida, conseguir dormir esta quantidade de horas e com a necessária qualidade é quase impossível e especialmente deprimente quando se sofre de insónias. O stress e as preocupações do dia-a-dia podem afetar negativamente os ritmos biológicos, dificultando o sono e diminuindo a sua qualidade.

As benzodiazepinas

Um recurso muito utilizado para tratamentos de transtornos graves do sono e ansiedade, são os medicamentos psicoativos baseados em benzodiazepinas, como o diazepam (Valium), alprazolan (Xanax), lorazepam (Ativan), estazolam (Prosom) e outros. Estes medicamentos devem ser utilizados de maneira racional e sob um restrito seguimento da prescrição médica, pois geram dependência muito facilmente. Com efeito, o uso de benzodiazepinas por um período de tempo de aproximadamente, 3 a 6 semanas, mesmo utilizando doses terapêuticas, conduz facilmente a um estado de dependência (2).

Estruturalmente (figura 1), as benzodiazepinas são o resultado da fusão de um anel benzeno (anel A) com um anel de 1,4-diazepina (anel B). As benzodiazepinas que expressam efeitos anestésicos de forma mais marcada apresentam, adicionalmente, um anel arilo na posição 5 (anel C), o que incrementa a sua potência a nível farmacológico. As diferentes benzodiazepinas disponíveis no mercado apresentam distintos grupos químicos nas posições 1, 2, 5 ou 7 e adicionalmente em 2′, que modulam as as propriedades farmacológicas, a potência do efeito e as condições farmacocinéticas (duração do efeito, distribuição, etc).

Figura 1: Estrutura geral das benzodiazepinas. 

O mecanismo de ação das benzodiazepinas

O ácido γ-aminobutírico (GABA) é o mais importante neurotransmissor inibidor no sistema nervoso central. A função do GABA é inibir ou reduzir a atividade neuronal a traves da sua ação em recetores específicos denominados recetores GABA-A. Estes recetores são proteínas localizadas nas membranas dos neurónios nos espaços sinápticos (espaço entre um neurónio pré-sinápticos e um pós-sináptico), onde ocorre a sinapse química. Como consequência, a inibição da atividade neuronal produz sensação de calma, relaxamento muscular e sedação, o que desempenha um papel importante no comportamento, na cognição e na resposta do corpo ao stress (3). Devido a capacidade que têm de se unir a determinados sítios (subunidades alfa) localizadas nos recetores GABA-A, as benzodiazepinas modulam o efeito do GABA atuando como potenciadoras do seu efeito supressor da atividade neuronal. Por este motivo, as benzodiazepinas são responsáveis por causar efeitos ansiolíticos (diminuição da ansiedade), hipnóticos (indutoras de sono), sedativos, anti convulsionantes e de relaxamento muscular.

O problema de saúde pública gerado pelo consumo das benzodiazepinas

O principal problema associado ao consumo de benzodiazepinas é a sua capacidade de gerar dependência. Um dos sinais típicos do estabelecimento de dependência em muitos pacientes é a ocorrência da síndrome de abstinência, ocasionada depois de uma interrupção abrupta da toma crónica e prolongada destas substancias. Os sintomas típicos da síndrome de abstinência são: ansiedade, ataques de pânico, hiperventilação, tremores, perturbações no sono, espasmos musculares, anorexia, perda de peso, distúrbios visuais, suores, disforia, hipersensibilidade ao ruído, convulsões, alucinações e delírios. Para complicar ainda mais a situação, em muitos países da Europa e especialmente em Portugal (4,5), as benzodiazepinas são frequentemente utilizadas de maneira descontrolada pela população, dando origem a um grave problema de saúde publica que preocupa as autoridades, pois a dependência desta substancia é de difícil gestão terapêutica.

A Coordenação Nacional da Estratégia do Medicamento e dos Produtos de Saúde, em colaboração com o Infarmed, outros treze departamentos do Ministério da Saúde e as Ordens dos Farmacêuticos, dos Médicos e dos Psicólogos, delinearam uma campanha de sensibilização junto dos profissionais de saúde e dos cidadãos em geral com o objetivo de alertar para os riscos associados ao consumo prolongado de benzodiazepinas. Cerca de 10% da população consome regularmente estes fármacos.

Mais informação: Ministério da Saúde| Ordem dos Farmacêuticos | Panfleto informativo Ministério da Saúde

As sensações de prazer que normalmente geram as drogas que produzem dependência, desastrosamente atraentes para indivíduos vulneráveis, ocorrem quando os níveis de dopamina na área de recompensa (ou prazer) do cérebro aumentam abruptamente. Este tipo de drogas interferem nos mecanismos naturais do organismo de controlar o fluxo de dopamina. Mais concretamente, as  benzodiazepinas enfraquecem a ação de um grupo de neurónios denominados interneurónios, que se encontram na área tegmental ventral do cérebro (VTA). Esses interneurónios normalmente ajudam a prevenir os níveis excessivos de dopamina, regulando as taxas de disparo dos neurónios produtores de dopamina. Portanto, quando benzodiazepinas limitam a influência restritiva dos interneurónios, os neurônios produtores de dopamina liberam mais dopamina do que o normal.(6)

A dopamina é a substância química que medeia o prazer no cérebro. A sua produção ocorre em situações agradáveis e tem como objetivo estimular a busca de atividade prazerosas, importantes para a sobrevivência, com a alimentação ou o sexo. Algumas drogas como os opióides e as benzodiazepinas, apresentam a capacidade de estimular artificialmente a produção de dopamina no cérebro, dando origem a desequilíbrios no processo natural de recompensa/sobrevivência. 

Alternativas naturais ás benzodiazepinas

Uma vez que não se espera que os fatores responsáveis pela ansiedade e insónia diminuam, é fundamental para a qualidade de vida do paciente encontrar alternativas ansiolíticas com menor potencial para induzir reações adversas. Neste sentido, tem se verificado um grande interesse por parte da comunidade científica no estudo de plantas medicinais (7). Desde a antiguidade, algumas plantas têm sido utilizadas para o tratamento da insónia e da ansiedade e, atualmente, o uso de seus extratos tem ganhado cada vez mais aceitação pela classe médica (7). Não obstante, para a maioria das plantas medicinais faltam dados químicos e farmacológicos e, em muitos casos, os seus princípios ativos ainda não foram quimicamente identificados e estudados. Se espera que com o avanço dos estudos científicos na área da fitoquímica e fitomedicina, passemos a contar com um número maior de recursos naturais para ajudar no tratamento deste tipo de distúrbios.

Entre as varias plantas medicinais conhecidas por suas propriedades ansiolíticas, sedativas e de relaxante muscular, podemos destacar a kava-kava (Piper methysticum), a passiflora (Passiflora incarnata), a grifónia (Griffonia simpliciflia), a valeriana (Valeriana officinalis), a camomila (Matricaria recutita) e a arnica (Galphimia glauca). Estas plantas foram amplamente estudadas e seus princípios ativos mais importantes identificados. Entre os exemplos citados, a kava-kava deixou de estar autorizada como ingrediente em suplementos alimentares na Europa a partir de 2002 devido à suspeita de hepatotoxidade (8).

O exemplo de 4Sleep: 4 ingredientes poderosos para ajudar a dormir melhor

Conscientes da necessidade de oferecer alternativas seguras para ajudar as pessoas que sofrem de insónia e têm dificuldade em conciliar o sono, Nutribiolite desenvolveu 4Sleep. Trata-se de um suplemento alimentar de venda livre que combina melatonina e os extratos concentrados de grifónia, valeriana e camomila. Cada um destes ingredientes individualmente demonstraram, em distintos artigos científicos publicados em revistas da especialidade, propriedades ansiolíticas importantes que ajudam a promover os processos biológicos associados ao relaxamento e a conciliação do sono. A combinação destes ingredientes tem como objetivo a obtenção de um efeito aditivo que proporcione um efeito de indução do sono progressivo e duradouro. Nos seguintes capítulos, fazemos um pequeno resumo das propriedades de cada um desses ingredientes de 4Sleep.

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